1) Giới thiệu tổng quan

Mô tả ngắn gọn: Bearberry extract là chiết xuất từ lá cây Arctostaphylos uva-ursi (còn gọi uva-ursi/kinnikinnick). Hoạt chất tiêu biểu là arbutin (β-arbutin tự nhiên; đồng thời có thể dùng dẫn xuất tổng hợp α-arbutin trong mỹ phẩm), cùng polyphenol (gallotannin, gallic acid), flavonoid, triterpenoid.
Nguồn gốc: Tự nhiên (lá bearberry) hoặc tổng hợp (α-arbutin dùng phổ biến trong mỹ phẩm vì ổn định/công hiệu hơn β-arbutin tự nhiên).

2) Cấu trúc hóa học & đặc tính sinh học

Cấu trúc: Arbutin là hydroquinone-β-D-glucopyranoside (β-arbutin; α-arbutin là đồng phân anomer α). Liên kết glycosidic với glucose làm giảm kích ứng so với hydroquinone tự do.
Đặc tính/ vai trò sinh học:

• Ức chế tyrosinase → giảm sinh tổng hợp melanin (làm đều màu da). Cơ chế được ghi nhận rộng rãi trong tổng quan về các chất ức chế tyrosinase.

• Lá bearberry có hàm lượng arbutin thay đổi theo mùa/điều kiện sinh trưởng (khoảng 6–15% khối lượng khô; có báo cáo tới ~18%).

3) Ứng dụng trong y học

• Niệu khoa/ tiết niệu: Chiết lá uva-ursi được dùng truyền thống hỗ trợ nhiễm khuẩn đường tiểu (UTI) nhẹ nhờ chuyển hóa arbutin thành các chất có hoạt tính kháng khuẩn trong nước tiểu. Dược thư/nguồn dược lý hiện đại ghi nhận arbutin/hydroquinone glycoside là thành phần chính; các nghiên cứu dược động cho thấy tỉ lệ đáng kể được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa hydroquinone.

• Bằng chứng lâm sàng gần đây: Các thử nghiệm ngẫu nhiên trên phụ nữ UTI không biến chứng đánh giá uva-ursi như lựa chọn hỗ trợ/giảm dùng kháng sinh. Kết quả cho thấy có giảm sử dụng kháng sinh ban đầu so với phác đồ chuẩn nhưng gánh nặng triệu chứng cao hơn và lo ngại an toàn so với fosfomycin; do đó chưa đủ để thay thế kháng sinh trong điều trị chuẩn.

4) Ứng dụng trong mỹ phẩm

• Làm sáng/đồng đều sắc tố: Nhờ ức chế tyrosinase, arbutin từ bearberry (hoặc α-arbutin tổng hợp) giúp cải thiện đốm nâu, sạm sau viêm, tàn nhang, rám nắng.

• Chống oxy hóa/soothing: Polyphenol đi kèm (gallotannin, gallic acid, flavonoid) góp phần trung hòa ROS và làm dịu da.

• Ổn định công thức: α-Arbutin bền và tan nước tốt; β-arbutin tự nhiên ổn nhưng biến thiên theo nguồn gốc thực vật. Hạn chế thủy phân tạo hydroquinone bằng cách tối ưu pH, chất chống oxy hóa, chelate kim loại trong công thức (thực hành R&D).

5) Hiệu quả vượt trội – so sánh ngắn

• So với hydroquinone: Arbutin dịu hơn, nguy cơ kích ứng/ochronosis thấp hơn; hiệu lực làm sáng nhẹ-vừa, tiến triển chậm hơn nhưng dung nạp tốt hơn trong chăm sóc duy trì.

• So với kojic acid: Arbutin kém “gắt” mùi/màu, ít bất ổn oxy hóa; hiệu lực thực tế tương đương mức trung bình, thường phối hợp kojic/niacinamide/AA/azelaic để cộng hưởng.

• So với vitamin C: Arbutin tác động trực tiếp lên tyrosinase; vitamin C vừa ức chế tyrosinase vừa chống oxy hóa/ tăng collagen — combo thường hiệu quả hơn đơn lẻ.

• Dữ liệu người: Có RCT dùng chiết giàu β-arbutin (nguồn thực vật khác) và nhiều nghiên cứu trên (deoxy)arbutin/α-arbutin ghi nhận cải thiện sắc tố sau 8–12 tuần.

6) Các nghiên cứu lâm sàng & khoa học

• Tổng quan cơ chế ức chế tyrosinase: Tổng quan học thuật quy mô lớn mô tả arbutin (cùng nhiều chất khác) ức chế tyrosinase, giảm sinh melanin — nền tảng khoa học cho ứng dụng làm sáng.
  Chiết giàu β-arbutin cải thiện sắc tố (RCT, 102 nữ): Kem chứa chiết lá Serratula quinquefolia (2.51% arbutin) 2 lần/ngày trong 8 tuần giảm melanin, sáng màu ở 75.9% melasma và 56.0% lentigo so với giả dược.
  

• Arbutin/α-arbutin & dẫn xuất (tổng quan 2021): Tập hợp dữ liệu in vitro/in vivo, nêu bằng chứng lâm sàng với deoxyarbutin (3%) cải thiện solar lentigines sau 12 tuần.
  

• An toàn α-/β-arbutin trong mỹ phẩm (SCCS 2023): Kết luận an toàn ở 2% (α-arbutin, kem mặt) và 0.5% (α-arbutin, sữa thể), 7% (β-arbutin, kem mặt); hàm lượng hydroquinone tạp phải càng thấp càng tốt (dưới ngưỡng vết/LOQ báo cáo ~3 ppm).
  

• UTI: Uva-ursi như lựa chọn hỗ trợ (RCT): Thiết kế factorial ngẫu nhiên cho thấy uva-ursi có thể giảm dùng kháng sinh ban đầu nhưng triệu chứng kéo dài hơn và lo ngại an toàn so với fosfomycin — không đủ để thay thế điều trị chuẩn.
  

• Hàm lượng arbutin trong lá bearberry: Nghiên cứu phân tích cho thấy lá có 6.3–9.16% arbutin (DW), biến thiên theo mùa/địa lý.
  

7) Tác dụng phụ & lưu ý sử dụng

• Da liễu (thoa ngoài da): Arbutin/α-arbutin nói chung dung nạp tốt; vẫn có thể gây kích ứng nhẹ trên da nhạy cảm hoặc khi phối hợp acid/retinoid.

• An toàn công thức: Theo SCCS (2023), tuân thủ nồng độ tối đa (α-arbutin 2% kem mặt; 0.5% sữa thể; β-arbutin 7% kem mặt) và kiểm soát tạp hydroquinone ở mức vết. Người dùng nên chọn sản phẩm từ hãng uy tín, bảo quản tránh nhiệt/ánh sáng mạnh.

• Đường uống (thảo dược uva-ursi): Không khuyến nghị tự ý dùng kéo dài do nguy cơ chuyển hóa thành hydroquinone; tránh ở phụ nữ có thai/cho con bú, bệnh thận; chỉ sử dụng ngắn hạn và theo hướng dẫn chuyên môn y tế.

• Cách dùng mỹ phẩm: 1–2 lần/ngày sau bước làm sạch/toner, trước kem dưỡng; bắt buộc chống nắng ban ngày. Có thể phối hợp niacinamide/azelaic/AA/kojic để cộng hưởng.

8) Thương hiệu & sản phẩm tiêu biểu (ví dụ)

• Vanessa Megan – Super C + Bearberry Illuminating Face Serum (có Arctostaphylos uva-ursi leaf extract trong mô tả).

• Danh mục EWG liệt kê nhiều sản phẩm có Arctostaphylos Uva Ursi (Bearberry) Leaf Extract (có thể tra theo tên sản phẩm/INCI).

• iS Clinical Active Serum (chứa Arbutin trong danh mục thành phần – minh họa việc dùng arbutin trong công thức cao cấp).

9) Định hướng phát triển & xu hướng

• Tối ưu dẫn xuất & hệ mang: α-Arbutin/ deoxyarbutin và các hệ liposome/encapsulation giúp tăng ổn định, kiểm soát giải phóng, giảm tạp hydroquinone.

• Phối hợp đa mục tiêu: Khuynh hướng kết hợp arbutin với niacinamide, tranexamic acid, kojic acid, vitamin C để tác động đồng thời nhiều mắt xích melanogenesis.

• Chuẩn an toàn chặt chẽ hơn: Quy định/khuyến nghị như SCCS 2023 sẽ tiếp tục định hình ngưỡng nồng độ và mức tạp hydroquinone cực thấp, khuyến khích kiểm nghiệm tạp chất theo lô.

10) Kết luận

Bearberry extract là nguồn arbutin tự nhiên có khả năng ức chế tyrosinase, hỗ trợ làm sáng và đồng đều sắc tố với độ dung nạp tốt khi dùng ngoài da. Dữ liệu lâm sàng cho arbutin/α-arbutin và chiết giàu arbutin cho thấy hiệu quả cải thiện sắc tố sau 8–12 tuần, nhất là khi phối hợp các hoạt chất bổ trợ. Về y học, uva-ursi đường uống có vai trò hạn chế trong UTI và không thay thế điều trị kháng sinh chuẩn. Tuân thủ nồng độ khuyến nghị & kiểm soát tạp hydroquinone là chìa khóa cho an toàn và tính ổn định của sản phẩm.

---

11) Nguồn tham khảo (URL + tác giả)

• https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6327992/ — S. Zolghadri

• https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8301119/ — Y.C. Boo

• https://health.ec.europa.eu/system/files/2023-02/sccs_o_264.pdf — SCCS (Q. Chaudhry et al.)

• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26119285/ — M. Morag

• https://www.clinicalmicrobiologyandinfection.org/article/S1198-743X%2819%2930031-X/fulltext — M. Moore