Niacin Là Hoạt Chất Gì, Công Dụng Trong Dược Mỹ Phẩm

1) Giới thiệu tổng quan

Mô tả ngắn gọn: Niacin (vitamin B3) là vitamin tan trong nước, tham gia cấu tạo coenzym NAD⁺/NADP⁺ – trung tâm của chuyển hoá tế bào. Trong da, đặc biệt niacinamide hỗ trợ hàng rào biểu bì, điều hoà bã nhờn, chống viêm và cải thiện rối loạn sắc tố; nicotinic acid có thể gây đỏ bừng (flushing) qua thụ thể GPR109A.
Nguồn gốc:

• Tự nhiên: có trong ngũ cốc nguyên cám, thịt, cá, các loại đậu; cơ thể cũng tổng hợp một phần từ tryptophan.

• Tổng hợp: dùng rộng rãi trong dược phẩm/thực phẩm bổ sung và mỹ phẩm (niacinamide cấp dược – cosmetic grade).

2) Cấu trúc hóa học & đặc tính sinh học

Cấu trúc:

• Nicotinic acid (niacin): vòng pyridine gắn nhóm carboxyl.

• Nicotinamide (niacinamide): vòng pyridine gắn carboxamide.
  Đặc tính/ vai trò sinh học:

• Tiền chất NAD⁺/NADP⁺ → tham gia hàng trăm phản ứng oxy–khử, sửa chữa DNA, tín hiệu tế bào.

• Niacinamide: tăng tổng hợp ceramide/acid béo lớp sừng, giảm TEWL, điều hoà melanosome transfer, giảm viêm (NF-κB), và có dữ liệu giảm tiết bã.

• Nicotinic acid: hoạt hoá GPR109A/HCA2 gây giãn mạch–đỏ bừng (không ưu tiên dùng bôi mặt).

3) Ứng dụng trong y học

• Da liễu:

  • Tăng sắc tố/nám/PIH: niacinamide 4–5% cải thiện mức độ sạm sau 8–12 tuần; có thử nghiệm so sánh 4% niacinamide ~ 4% hydroquinone cho melasma với dung nạp tốt.

  • Mụn viêm/da dầu: niacinamide 2–4% giảm tiết bã và tổn thương viêm, hỗ trợ phác đồ chứa BPO/retinoid.

  • Rosacea/da nhạy cảm: kem dưỡng chứa niacinamide cải thiện hàng rào và đỏ dai dẳng.

• Ung thư da không melanoma (dự phòng, đường uống): nicotinamide 500 mg x 2 lần/ngày đã được nghiên cứu giảm tần suất tổn thương tiền ung thư/ung thư da mới ở nhóm nguy cơ (trong bối cảnh y khoa, cần chỉ định).

• Nicotinic acid (đường uống): điều trị rối loạn lipid máu, nhưng flushing là tác dụng phụ điển hình.

4) Ứng dụng trong mỹ phẩm

• Cải thiện hàng rào – dưỡng ẩm: tăng ceramide/FFA → giảm TEWL, bề mặt mịn hơn; hữu ích cho khô, viêm da cơ địa, rosacea.

• Điều sắc – làm sáng: ức chế chuyển melanosome từ melanocyte sang keratinocyte → đều màu, hỗ trợ nám/đốm nâu.

• Giảm dầu – mụn viêm: 2% có thể giảm tiết bã sau 2–6 tuần; phối hợp BHA/BPO/retinoid tốt.

• Chống lão hoá đa mục tiêu: cải thiện độ vàng, nếp nhăn nông, đỏ loang, tăng “độ rạng rỡ”.

• Nồng độ – công thức: thường 2–5% (đến 10% ở da khoẻ); pH ~5–7; dễ phối với HA, ceramide, TXA, arbutin, vitamin C ổn định, retinoid; nên có chelators/chống oxy hoá để tối ưu ổn định.

5) Hiệu quả vượt trội – so sánh

• So với hydroquinone: an toàn/dễ dung nạp hơn khi dùng dài hạn; hiệu lực làm sáng vừa phải nhưng ổn định và thích hợp bảo trì.

• So với vitamin C: cơ chế bổ sung (niacinamide → hàng rào/viêm/sebum; vitamin C → chống oxy hoá/ức chế TYR/colagen). Phối hợp thường cho kết quả tốt hơn.

• So với azelaic/kojic/TXA: niacinamide đa tác động và dung nạp tốt, hợp phối hợp để tăng biên độ cải thiện sắc tố.

• So với nicotinic acid: niacinamide không gây flushing, vì vậy được ưu tiên trong mỹ phẩm.

6) Các nghiên cứu lâm sàng & khoa học (tóm tắt)

• Làm sáng – ức chế chuyển melanosome: nghiên cứu in vivo/in vitro cho thấy niacinamide giảm sắc tố bằng cách ức chế melanosome transfer từ melanocyte sang keratinocyte.

• Hàng rào – ceramide: bôi niacinamide tăng tổng hợp ceramide/FFA, giảm TEWL và cải thiện da khô.

• Da dầu – mụn: 2% niacinamide làm giảm sebum đáng kể sau 2–6 tuần ở người Nhật/Caucasian; gel 4% cho acne nhẹ–vừa cải thiện sang thương viêm với dung nạp tốt.

• Rosacea/nhạy cảm: kem dưỡng chứa niacinamide cải thiện hydrat hoá/hàng rào và giảm đỏ trong 4 tuần.

• Cơ chế đỏ bừng của nicotinic acid: kích hoạt GPR109A → giải phóng prostaglandin (PGD₂/PGE₂) gây flushing.

(Chi tiết URL & tác giả ở Mục 11 như yêu cầu.)

7) Tác dụng phụ & lưu ý khi sử dụng

• Tại chỗ: nhìn chung rất dung nạp; có thể châm chích/đỏ nhẹ khi nồng độ cao (≥10%) hoặc pH không phù hợp.

• Tương tác: có thể dùng cùng vitamin C nếu công thức ổn định; nếu tách lớp, bôi niacinamide → vitamin C hoặc ngược lại tuỳ nền sản phẩm, theo dõi cảm giác da.

• Nicotinic acid: tránh dùng bôi vì flushing; nếu dùng đường uống (chỉ định rối loạn lipid) có thể đỏ bừng, ngứa, rối loạn tiêu hoá – cần theo dõi y khoa.

• Cách dùng an toàn: 1–2 lần/ngày; khởi đầu 2–5%; bắt buộc chống nắng trong mọi phác đồ điều sắc; patch test với da cực nhạy cảm.

8) Thương hiệu/sản phẩm tiêu biểu (ví dụ)

• The Ordinary – Niacinamide 10% + Zinc 1% (serum kiểm soát dầu – đốm).

• CeraVe PM Facial Moisturizing Lotion (kem dưỡng chứa niacinamide + ceramide/HA).

• Paula’s Choice – 10% Niacinamide Booster (serum tăng cường, dễ phối lớp).

• Olay – Niacinamide lines (nhiều dòng sáng da/chống lão hoá dựa trên niacinamide).
  (Thành phần có thể thay đổi theo thị trường; luôn kiểm tra INCI).

9) Định hướng phát triển & xu hướng tương lai

• Niacinamide “thông minh”: bào chế encapsulation/liposomal để tăng thấm – giảm châm chích ở nồng độ cao.

• Phối hợp đa đích: “combo chống thâm” (niacinamide + TXA + arbutin/α-arbutin + vitamin C ổn định + 4-butylresorcinol) nhằm rút ngắn thời gian đáp ứng trên nám/PIH.

• Tiêu chuẩn hoá lâm sàng: nhiều RCT quy mô lớn theo Fitzpatrick IV–VI, đánh giá bền vững sau ngưng và hiệu quả theo tình trạng (mụn, nám, rosacea).

10) Kết luận

Niacin – đặc biệt niacinamide – là hoạt chất đa cơ chế, dung nạp tốt, bao phủ hàng rào–viêm–bã nhờn–sắc tố. Bằng chứng lâm sàng củng cố hiệu quả vừa–rõ sau 8–12 tuần, nhất là khi phối hợp với các tác nhân khác và duy trì chống nắng. Nicotinic acid hữu ích trong chuyển hoá lipid nhưng không phù hợp bôi mặt do flushing. Với thiết kế công thức chuẩn và chiến lược phối hợp hợp lý, niacinamide tiếp tục là “xương sống” của nhiều phác đồ chăm sóc da hiện đại.

---

11) Nguồn tham khảo (URL + tác giả)

• https://onlinelibrary.wiley.com/doi/pdf/10.1046/j.1365-2133.2002.04834.x — T. Hakozaki

• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12100180/ — T. Hakozaki

• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10971324/ — O. Tanno

• https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1365-2133.2000.03705.x — O. Tanno

• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16209160/ — Z.D. Draelos

• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16766489/ — Z.D. Draelos